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全自動(dòng)過(guò)濾洗滌干燥一體
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辛伐他汀是目前臨床治療中使用常見(jiàn)的一種降脂藥物,辛伐他汀由美國(guó)的默克公司研發(fā),辛伐他汀的基本藥理作用是以競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑來(lái)實(shí)現(xiàn)對(duì)于人體肝臟細(xì)胞內(nèi)羥甲戊二酰輔酶A還原酶活力的限制,進(jìn)而限制肝臟細(xì)胞羥甲戊二酰輔酶 A還原酶轉(zhuǎn)化為甲基二羥戊酸,終達(dá)到降低膽固醇的目的。

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更新時(shí)間:2025-03-11

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在臨床研究中,辛伐他汀還能夠起到一定程度的預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化的效果,同時(shí)能夠有效避免心臟病的復(fù)發(fā)。同時(shí),在的研究中,辛伐他汀在作為降脂藥物使用時(shí),還能夠起到一定程度的非降脂功效,首先辛伐他汀能夠促進(jìn)人體新骨質(zhì)的生成,從而在臨床上起到輔助治療骨質(zhì)疏松癥的功效;其次還能夠起到有效降低脂蛋白,降血壓,抗腫瘤的功效。

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高純度辛伐他汀心腦血管類藥物 目前常用工藝的改進(jìn)需求

間接甲基化法作為辛伐他汀合成的目前常用工藝,需要運(yùn)用到一定數(shù)量的有機(jī)溶液丁基鋰,而丁基鋰是一種很活躍的試劑,操作不當(dāng)?shù)那闆r下很容易出現(xiàn)嚴(yán)重的事故,威脅生產(chǎn)人員的人身安全。同時(shí),辛伐他汀的間接甲基化合成法還需要在低溫條件才能夠進(jìn)行,生產(chǎn)條件較為復(fù)雜。此合成法還存在著反應(yīng)步驟多、反應(yīng)所需時(shí)間較長(zhǎng)、反應(yīng)過(guò)程中底物轉(zhuǎn)化率較低、反應(yīng)生產(chǎn)無(wú)需的副產(chǎn)物種類與數(shù)量較多、產(chǎn)成品純化較為困難等問(wèn)題。


  為滿足辛伐他汀工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)要求,新工藝生產(chǎn)完成后的廢液比較容易回收,不會(huì)造成較為嚴(yán)重的環(huán)境污染,并且在反應(yīng)過(guò)程中所需要的反應(yīng)條件比較溫和。因此,高純度辛伐他汀心腦血管類藥物精制工藝進(jìn)行一定的改進(jìn),在反應(yīng)后不再使用水進(jìn)行萃取,而是加入有機(jī)堿和反應(yīng)生成的酸,形成絡(luò)合鹽后,在極性較低的溶劑中析出,然后過(guò)濾除去,避免了洛伐他汀保護(hù)物遇水分解而影響后反應(yīng)。

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